GLP-1RA通过激活胰高血糖素样肽-1受体降低血糖，主要机制包括促进胰岛素分泌、抑制胰高血糖素释放、延缓胃排空及增加饱腹感。
GLP-1RA与胰岛β细胞上的受体结合后，可增强葡萄糖依赖性胰岛素分泌。当血糖升高时，这类药物能显著提升胰岛素释放效率，而血糖正常时作用减弱，从而减少低血糖风险。
药物通过作用于胰岛α细胞，抑制胰高血糖素的过度释放。胰高血糖素会促进肝糖原分解，而GLP-1RA的抑制作用可有效降低肝脏葡萄糖输出，改善空腹血糖水平。
GLP-1RA能减缓胃部蠕动速度，延长食物在胃内的停留时间。这种机制可降低餐后血糖峰值，同时减少进食量，对肥胖型糖尿病患者具有双重益处。
药物通过血脑屏障作用于下丘脑的食欲调节中枢，增强饱腹感信号传递。这不仅有助于控制热量摄入，还能改善代谢综合征相关指标。
长期使用GLP-1RA可减少β细胞凋亡，促进其增殖修复。该作用可能通过抑制内质网应激、减少氧化损伤等途径实现，有助于延缓糖尿病病程进展。
使用GLP-1RA期间需配合糖尿病饮食管理，建议选择低升糖指数食物如燕麦、藜麦，分餐制有助于稳定血糖波动。规律进行有氧运动和抗阻训练能增强药物敏感性，每周至少150分钟中等强度运动如快走、游泳。注意监测血糖变化及胃肠道反应，出现持续呕吐或腹痛需及时就医。这类药物通常需皮下注射，需掌握正确的轮换注射部位方法，避免局部脂肪增生。
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