花椒具有温中散寒、除湿止痛、杀虫止痒等功效，主要用于治疗脘腹冷痛、呕吐泄泻、虫积腹痛、湿疹瘙痒等症状。
花椒性温味辛，归脾、胃、肾经，能够温煦中焦脾胃，驱散寒邪。对于因寒邪侵袭或脾胃虚寒引起的脘腹冷痛、食欲不振、呕吐清水等症状有缓解作用。常与干姜、高良姜等药物配伍使用，如附子理中丸中含有花椒成分。
花椒辛散温通的特点有助于祛除体内湿气，改善因湿邪阻滞导致的关节疼痛、肢体沉重。临床可用于风寒湿痹证，常与独活、羌活等同用。外用花椒水煎液泡洗患处，对风湿性关节炎引起的局部肿痛有一定缓解效果。
花椒所含的挥发油成分对蛔虫、蛲虫等肠道寄生虫具有麻痹和杀灭作用，可治疗虫积腹痛，常与乌梅、黄连配伍使用。其煎剂外洗还能抑制皮肤真菌，缓解湿疹、阴痒等皮肤瘙痒症状，如复方黄柏液涂剂即含花椒提取物。
花椒中的羟基甲素等成分具有表面麻醉作用，可暂时阻断神经传导。牙科临床用花椒酊剂辅助缓解牙痛，口腔溃疡患者可用淡花椒水含漱减轻疼痛。但需注意浓度控制，避免黏膜刺激。
花椒能刺激唾液和胃液分泌，增强胃肠蠕动。适量食用花椒可改善功能性消化不良，帮助肉类食物消化。药膳中常与肉豆蔻、砂仁等同用，如花椒炖猪肚有助于改善脾胃虚寒型胃胀。
花椒可煎汤内服或研末外敷，常规用量3-6克，阴虚火旺者慎用。日常饮食中可适量加入花椒调味，但不可过量以免刺激胃肠。使用花椒治疗疾病时建议在中医师指导下配伍应用，皮肤敏感者外用前需做小面积测试。保存时应密封防潮，避免挥发油成分流失。
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